Производство пероральных капсул из отходов молодого грейпфрута для лечения липидных нарушений и снижения ожирения

Капсулы из молодого грейпфрута, богатые флавоноидами, не только решают проблему отходов молодого грейпфрута, увеличивая экономический доход садоводов, но и создают по-настоящему ценный продукт, способствующий решению некоторых проблем со здоровьем, которыми обеспокоено общество, таких как избыточный вес, ожирение, абдоминальный жир и дислипидемия, жировая дистрофия печени.

На самом деле, грейпфрут — плодовое дерево, распространённое во многих регионах нашей страны. Для обеспечения высокой эффективности садов, где выращиваются грейпфрутовые деревья, садоводам часто приходится удалять около трети молодых плодов. Отбракованные плоды часто выбрасывают прямо в саду или в канал, что может привести к повышению кислотности почвы. Кроме того, при разложении плодов размножаются патогенные микроорганизмы, вредящие растениям и загрязняющие окружающую среду вокруг участка, где они выращиваются.

Между тем, согласно восточной медицине и народным методам, кожура и мякоть грейпфрута содержат множество полезных для здоровья веществ, таких как флавоноиды, эфирные масла и пектин, которые способствуют лечению избыточного веса и ожирения, жировой дистрофии печени, а также обладают антиоксидантными свойствами. В молодом грейпфруте большая доля мякоти, поэтому содержание активных веществ в нём высокое, и его следует использовать.

В этом духе группа ученых , работающих в Сайгонском фармацевтическом научно- технологическом центре (SAPHARCEN), реализовала научно -техническую задачу «Исследование производства капсул, богатых флавоноидами, для поддержки лечения липидных нарушений и снижения ожирения из отходов молодого грейпфрута», чтобы внести вклад в утилизацию отходов молодого грейпфрута, принеся экономическую выгоду фермерам и способствуя разработке продукта здравоохранения для людей.

Отчитываясь перед консультативным советом по принятию научно-технологического задания, недавно организованного Департаментом науки и технологий города Хошимин, профессор, доктор Ле Минь Чи, руководитель проекта, сказал: Ученые SAPHARCEN выделили и очистили нарингин (флавоноид, растворимый в горячей воде, но практически нерастворимый в холодной, что делает грейпфрутовый сок горьким) из порошка молодого грейпфрута на основе растворимости, путем растворения сырого нарингина в горячей воде и перекристаллизации его при низких температурах, образуя богатый флавоноидами экстракт молодого грейпфрута. Экстракт представляет собой вязкую жидкость, однородного коричневого цвета, горьковатый на вкус и характерный запах, не обнаружено тяжелых металлов (Pb, Cd, Hg) и остатков пестицидов. Затем богатый флавоноидами экстракт молодого грейпфрута был разделен на флаконы массой 1,2 г/флакон, что эквивалентно 50 мг нарингина. Из них 1 мг экстракта молодого грейпфрута содержит 0,19 мг нарингина.

В процессе очистки исследователи использовали небольшое количество спирта перед кристаллизацией, чтобы способствовать формированию кристаллической сетки. Кроме того, промывка холодным спиртом после фильтрации кристаллизованного осадка позволит избежать значительной потери нарингина и одновременно удалить примеси, прикрепившиеся к поверхности кристаллов нарингина. Чем больше повторений процесса очистки, тем выше чистота получаемого нарингина, но тем больше нарингина теряется, что приводит к соответствующему снижению выхода.

В процессе экстракции флавоноидов в пилотном масштабе (20 кг/партия) и промышленном масштабе (100 кг/партия) для растворения нарингина был выбран экстракционный растворитель этанол, при этом ограничивая растворение пектина и примесей, благодаря чему был получен однородный продукт с высокой эффективностью и содержанием нарингина (эффективность выделения нарингина достигла 4,3%, а чистота — 99,6%).

Группа провела исследование гепатопротекторного действия экстракта молодого грейпфрута на модели повреждения печени у мышей с использованием CCl4. После инъекции CCl4 в дозе 1 мл/кг концентрация АЛТ и АСТ повысилась на ранних стадиях, но затем постепенно снизилась до нормальных значений, что закономерно, поскольку АЛТ и АСТ используются для оценки гепатита на ранних стадиях. Экстракт молодого грейпфрута начал проявлять активность, замедляющую некроз печени, через 14 дней, поэтому можно сделать вывод, что экстракт молодого грейпфрута способствует процессу восстановления печени, помогая снизить скорость некроза.

В тесте на антидислипидемический эффект, проведенном на модели липидного нарушения, вызванного тилоксаполом, в дозах 1,3 г/кг и 5,2 г/кг экстракт молодого грейпфрута оказывал эффект снижения общего холестерина и триглицеридов. Экстракт молодого грейпфрута в дозе 5,2 г/кг оказывал эффект повышения уровня ЛПВП по сравнению с группой с заболеванием. При дозе ниже 1,3 г/кг экстракт молодого грейпфрута не показывал эффекта улучшения уровня ЛПВП по сравнению с группой с заболеванием. Индекс ЛПНП-Х в группе инъекций тилоксапола, получавшей экстракт молодого грейпфрута и капсулы молодого грейпфрута в дозе 5,2 г/кг, статистически значимо снизился по сравнению с контрольной группой, что свидетельствует о способности экстракта молодого грейпфрута в дозе 5,2 г/кг снижать уровень ЛПНП в модели инъекций тилоксапола.

С другой стороны, эффект против ожирения был протестирован на мышиной модели ожирения, вызванного диетой с высоким содержанием жиров. Экстракт молодого грейпфрута эффективно снижал вес мышей почти через 30 дней лечения. Экстракт молодого грейпфрута снижал уровень общего холестерина и триглицеридов. Однако по уровню ЛПНП-ХС только в группе, получавшей экстракт молодого грейпфрута в дозе 5,2 г/кг, наблюдалось значимое различие по сравнению с группой с нормальным уровнем холестерина.

Для удобства пользователей группа внедрения наладила производство капсул из молодого грейпфрута (капсулы Pompose) из экстракта молодого грейпфрута (в сочетании с некоторыми вспомогательными веществами) на технологической линии компании Boston Pharmaceutical, конструкция завода которой соответствует требованиям GMP.

Процесс экстракции молодого грейпфрута в качестве сырья для производства капсул Pompose достиг эффективности 35%. Экстракт богат флавоноидами: содержание нарингина составляет 20%, а общее содержание флавоноидов — 30%. Команда по внедрению также разработала процесс производства капсул молодого грейпфрута массой 250 мг в промышленных масштабах — 100 000 капсул в партии.

Свойства капсул Pompose остались неизменными после 12 месяцев длительного хранения (температура 30 ± 2 °C, относительная влажность воздуха 75 ± 5%) и после 6 месяцев ускоренного хранения (температура 40 ± 2 °C, относительная влажность воздуха 75 ± 5%). Содержание нарингина существенно не изменилось по сравнению с исходным содержанием в партиях. Рекомендуемый срок годности – 2 года с даты изготовления. Условия хранения: в сухом, защищенном от света месте при температуре ниже 30 °C.

Доктор Нгуен Хыу Лак Туй (член группы по реализации задачи) отметил, что на современном рынке средства для похудения на основе грейпфрута в основном ориентированы только на использование грейпфрутового сока и сушеной кожуры. Поэтому продукт Pompose, богатый флавоноидами из молодого грейпфрута (доказано, что содержание флавоноидов в молодом грейпфруте выше, чем в спелом), представляет собой совершенно иное направление, чем большинство других, решая проблему отходов молодого грейпфрута для повышения экономического дохода садоводов и создавая действительно ценный продукт, способствующий решению актуальной социальной проблемы избыточного веса, ожирения, абдоминального ожирения и дислипидемии, жировой дистрофии печени. С другой стороны, продукт научно-технологического задания «Исследование по производству капсул, богатых флавоноидами, для поддержки лечения липидных нарушений и снижения ожирения из остатков молодого грейпфрута» имеет 100% натуральное происхождение, используя технологию селективной экстракции, чтобы помочь эссенции основных активных групп оказать воздействие, устраняя примеси, вредные для здоровья, затем соединяя ингредиенты вместе в соответствующем соотношении, помогая повысить эффективность снижения веса, снижения уровня липидов и улучшения времени использования.

Можно утверждать, что результаты недавних научных и технологических задач ученых SAPHARCEN открыли новый подход к использованию доступного сырья во многих регионах, напрямую способствуя повышению стоимости сельскохозяйственной продукции, а косвенно создавая стабильный источник исходных материалов для процесса производства полезного функционального продукта питания, помогая в лечении жировой дистрофии печени, снижении содержания жира в крови, а также способствуя снижению веса.

Рассказывая больше о следующем плане по использованию результатов научных и технологических задач для непосредственного служения людям и обществу, доктор Нгуен Хыу Лак Туй сообщил, что продукт Pomsome получил сертификат о принятии на регистрацию продукта № 4859/2023/DKSP от Департамента безопасности пищевых продуктов (Министерство здравоохранения).

«В настоящее время исследовательская группа также активно взаимодействует с производственным подразделением Boston Pharmaceutical Company для завершения расчета себестоимости продукта и разработки маркетинговой стратегии для скорейшего вывода продукта на рынок», — сообщил представитель группы по реализации задачи.

Источник